Acta pharmacologica sinica (Aprile 2020)

La salvicina, un nuovo inibitore della topoisomerasi II, esercita la sua potente attività antitumorale da parte della generazione ROS

La salvicina, un nuovo inibitore della topoisomerasi II, esercita la sua potente attività antitumorale da parte della generazione ROS

Astratto La salvicina è un nuovo composto di chinone diterpenoide ottenuto dalla modifica strutturale di un piombo di prodotto naturale isolato da un'erba cinese con potente attività inibitoria della crescita contro un ampio spettro di cellule tumorali umane in vitro e in topi portatori di xenotrapianti tumorali umani.

Neferine inibisce la proliferazione di angiotensina II stimolata nelle cellule muscolari lisce vascolari attraverso eme ossigenasi-1

Neferine inibisce la proliferazione di angiotensina II stimolata nelle cellule muscolari lisce vascolari attraverso eme ossigenasi-1

Astratto Scopo: Per esplorare l'effetto del neferino sulla proliferazione di cellule muscolari lisce vascolari (VSMC) indotte dall'angiotensina II (Ang II). metodi: Sono state utilizzate cellule muscolari lisce delle vene ombelicali umane (HUVSMC). La proliferazione cellulare è stata determinata usando il saggio 3- (4, 5-dimetiltiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolio bromuro (MTT) e l'analisi della citometria a flusso.

Progettazione, sintesi e valutazione biologica di derivati ​​del tramadolo sostituiti con N-fenilalchile come nuovi ligandi del recettore oppioide μ

Progettazione, sintesi e valutazione biologica di derivati ​​del tramadolo sostituiti con N-fenilalchile come nuovi ligandi del recettore oppioide μ

Astratto Scopo: Il tramadolo è un analgesico oppiaceo atipico con un basso potenziale di tolleranza e dipendenza. Tuttavia, la sua attività oppioide è molto più bassa rispetto agli oppiacei classici come la morfina. Sviluppare un nuovo analgesico ed esplorare ulteriormente la relazione di attività della struttura (SAR) dello scheletro del tramadolo. met

Il nuovo apri iptakalim di canale di potassio sensibile all'ATP previene l'insulino-resistenza associata all'ipertensione attraverso il ripristino della funzione endoteliale

Il nuovo apri iptakalim di canale di potassio sensibile all'ATP previene l'insulino-resistenza associata all'ipertensione attraverso il ripristino della funzione endoteliale

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti di iptakalim sulla disfunzione endoteliale indotta da insulino-resistenza (IR) e per determinare se iptakalim ha migliorato l'IR associata a ipertensione nei ratti nutriti con fruttosio (FFR) e nei ratti ipertesi spontaneamente (SHR). metodi: Le cellule endoteliali delle vene ombelicali umane (HUVEC) sono state utilizzate per lo studio in vitro

Il solfato di oligomannurarato inibisce la proliferazione e l'invasione mediate da CXCL12 / SDF-1 delle cellule tumorali umane in vitro

Il solfato di oligomannurarato inibisce la proliferazione e l'invasione mediate da CXCL12 / SDF-1 delle cellule tumorali umane in vitro

Astratto Scopo: JG6 è un nuovo oligosaccaride di origine marina che ha dimostrato di inibire l'angiogenesi e le metastasi tumorali. In questo studio, abbiamo cercato di identificare il potenziale bersaglio responsabile dell'attività anticancro di JG6. metodi: Sono state esaminate la linea cellulare di carcinoma epatico umano Bel-7402 e la linea cellulare di carcinoma cervicale umano HeLa.

Effetti protettivi della proteina shock termico70 indotta dal geranil geranilacetone nella gastrite atrofica nei ratti

Effetti protettivi della proteina shock termico70 indotta dal geranil geranilacetone nella gastrite atrofica nei ratti

Astratto Scopo: Per studiare l'effetto del geranilgeranilacetone (GGA) sulla progressione della gastrite atrofica nei ratti e il suo potenziale meccanismo. metodi: La gastrite atrofica è stata indotta nei ratti Sprague-Dawley con una soluzione di ammoniaca allo 0, 1%, etanolo al 60% e acido desossicolico 20 mmol / L per 24 settimane.

Il fattore di crescita del nervo induce la formazione del cordone delle cellule staminali mesenchimali promuovendo la proliferazione e attivando la via di segnalazione PI3K / Akt

Il fattore di crescita del nervo induce la formazione del cordone delle cellule staminali mesenchimali promuovendo la proliferazione e attivando la via di segnalazione PI3K / Akt

Astratto Scopo: Per studiare se il fattore di crescita nervosa (NGF) ha indotto angiogenesi delle cellule staminali mesenchimali del midollo osseo (MSC) e dei meccanismi sottostanti. metodi: Le MSC del midollo osseo sono state isolate da femori o tibie di ratto Sprague-Dawley e coltivate. Le cellule sono state purificate dopo 3-5 passaggi, seminate su piastre da 24 pozzetti rivestite con Matrigel e trattate con NGF

Rilevazione in tempo reale del movimento α1A-AR stimolato dalla fenilefrina nelle singole cellule viventi

Rilevazione in tempo reale del movimento α1A-AR stimolato dalla fenilefrina nelle singole cellule viventi

Astratto Scopo: Per studiare il movimento dei recettori α 1A -adrenergici (α 1A -AR) stimolati dall'agonista, la fenilefrina (PE) e la dinamica del movimento dei recettori in tempo reale in singole cellule viventi con risoluzione di millisecondi. metodi: Abbiamo etichettato α 1A -AR usando l'anticorpo monoclonale, anti-FLAG (un tipo di tag) e IgG anti-topo di capra coniugate con Cy3 e registrato la traiettoria del loro processo di trasporto in cellule HEK293A viventi stimolate da agonista, PE, e quindi analizzate le loro proprietà dinamiche. ri

Influenza dell'irbesartan sull'espressione dell'ILK e sulla sua relazione con la transizione epiteliale-mesenchimale nei topi con ostruzione ureterale unilaterale

Influenza dell'irbesartan sull'espressione dell'ILK e sulla sua relazione con la transizione epiteliale-mesenchimale nei topi con ostruzione ureterale unilaterale

Astratto Scopo: Irbesartan, un nuovo antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1, ha dimostrato di essere protettivo renale sia nella nefropatia diabetica che non diabetica, ma il suo esatto meccanismo è ancora incerto. Qui abbiamo studiato l'influenza dell'irbesartan sull'espressione della chinasi legata all'integrina (ILK) e la sua relazione con la transizione epiteliale-mesenchimale (EMT) nei topi con ostruzione ureterale unilaterale (UUO).

Diverse isoforme BAG-1 hanno funzioni distinte nella modulazione dell'apoptosi indotta da chemioterapici nelle cellule del carcinoma mammario

Diverse isoforme BAG-1 hanno funzioni distinte nella modulazione dell'apoptosi indotta da chemioterapici nelle cellule del carcinoma mammario

Astratto Scopo: BAG-1 è un gene anti-apoptotico multifunzionale con quattro isoforme, e diverse isoforme BAG-1 hanno diverse funzioni anti-apoptotiche. In questo studio, abbiamo trasfettato isoforme BAG-1 nelle linee cellulari di carcinoma mammario umano Hs578T (ER negativo) e MCF-7 (ER positivo) per studiare il loro effetto sull'apoptosi con o senza estrogeni.

La tolterodina riduce la INa tardiva aumentata di veratridina, l'INCX inverso e le precoci postpolarizzazioni precoci nei miociti ventricolari di coniglio isolati

La tolterodina riduce la INa tardiva aumentata di veratridina, l'INCX inverso e le precoci postpolarizzazioni precoci nei miociti ventricolari di coniglio isolati

Astratto Scopo: L'aumento della corrente tardiva di sodio ( I Na.L ) non solo provoca l'accumulo di Na + intracellulare, che provoca un sovraccarico di Ca 2+ intracellulare tramite la modalità inversa della corrente di scambio Na + / Ca 2+ (reverse- I NCX ), ma prolunga anche l'APD e induce postdepolarizzazioni precoci (EAD), che possono portare ad aritmia e disfunzione cardiaca.

Cambiamenti adattativi nell'autofagia dopo compromissione dell'UPS nella malattia di Parkinson

Cambiamenti adattativi nell'autofagia dopo compromissione dell'UPS nella malattia di Parkinson

Astratto Scopo: Il sistema di Ubiquitin-proteasome (UPS) e la via autofagosoma-lisosoma (ALP) sono i macchinari più importanti responsabili della degradazione delle proteine ​​nella malattia di Parkinson (MdP). Lo scopo di questo studio è di studiare le alterazioni adattative dell'autofagia sull'inibizione del proteasoma nei neuroni dopaminergici in vitro e in vivo . meto

Studio 3D-QSAR di analoghi di 20 (S) -camptothecin

Studio 3D-QSAR di analoghi di 20 (S) -camptothecin

Astratto Scopo: Costruire un modello quantitativo di relazione struttura-attività (QSAR) di analoghi 20 ( S ) -camptothecin (CPT) per la previsione dell'attività di nuovi analoghi CPT per la progettazione di farmaci. metodi: Un set di formazione di 43 analoghi CPT strutturalmente diversi che erano inibitori della topoisomerasi I sono stati usati per costruire un modello quantitativo di relazione struttura-attività con un'analisi comparativa del campo molecolare (CoMFA). I

Associazione dei livelli sierici di acido urico con osteoporosi e marker di turnover osseo in una popolazione cinese

Associazione dei livelli sierici di acido urico con osteoporosi e marker di turnover osseo in una popolazione cinese

Astratto Prove recenti mostrano che l'acido urico è protettivo contro alcune malattie neurologiche, ma può essere dannoso in molti disturbi metabolici e cardiovascolari. In questo studio, abbiamo esaminato l'associazione tra i livelli sierici di acido urico e il metabolismo osseo nei maschi cinesi e nelle donne in postmenopausa.

I prodotti finali di glicazione avanzata promuovono la calcificazione delle cellule muscolari lisce aortiche umane in vitro attivando l'espressione di NF-κB e la riduzione dell'IGF1R

I prodotti finali di glicazione avanzata promuovono la calcificazione delle cellule muscolari lisce aortiche umane in vitro attivando l'espressione di NF-κB e la riduzione dell'IGF1R

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti dei prodotti avanzati di glicazione (AGE) sulla calcificazione nelle cellule muscolari lisce aortiche umane (HASMC) in vitro e sui meccanismi sottostanti. metodi: Gli AGE sono stati preparati artificialmente. La calcificazione di HASMC è stata indotta aggiungendo fosfato inorganico (Pi, 2 mmol / L) nel terreno e osservata con colorazione rosso alizarina.

Il consumo cronico di etanolo regola le espressioni di proteina-tirosina fosfatasi-1B (PTP1B) nel muscolo scheletrico del ratto

Il consumo cronico di etanolo regola le espressioni di proteina-tirosina fosfatasi-1B (PTP1B) nel muscolo scheletrico del ratto

Astratto Scopo: Per studiare i potenziali effetti dell'assunzione cronica di etanolo sulla proteina tirosina fosfatasi-1B (PTP1B) e sulla via di segnalazione del recettore dell'insulina nel muscolo scheletrico del ratto. metodi: I ratti hanno ricevuto un trattamento con etanolo a una dose giornaliera di 0 (controllo), 0, 5 (gruppo L), 2, 5 (gruppo M) o 5 g · kg −1 (gruppo H) attraverso il sondaggio gastrico per 22 settimane. L

Test di screening ad alto rendimento per nuovi ligandi nei recettori della melatonina umana

Test di screening ad alto rendimento per nuovi ligandi nei recettori della melatonina umana

Astratto Scopo: La melatonina (MT) è un neuroormone prodotto e secreto principalmente dalla ghiandola pineale in modo circadiano e agisce principalmente attraverso 2 sottotipi di recettori: MT 1 e MT 2 nell'uomo. La diversità nella loro distribuzione tissutale è a favore di diverse funzioni per ciascun sottotipo di recettore. S

Applicazione e interpretazione degli attuali inibitori e attivatori dell'autofagia

Applicazione e interpretazione degli attuali inibitori e attivatori dell'autofagia

Astratto L'autofagia è il principale sistema di degradazione intracellulare, mediante il quale i materiali citoplasmatici vengono trasportati e degradati nel lisosoma. Come meccanismo di controllo della qualità per le proteine ​​e gli organelli citoplasmatici, l'autofagia svolge un ruolo importante in una varietà di malattie umane, tra cui malattie neurodegenerative, cancro, malattie cardiovascolari, diabete e malattie infettive e infiammatorie. La sc

Emodin migliora l'apoptosi indotta da cisplatino di cellule tubulari renali di ratto in vitro attivando l'autofagia

Emodin migliora l'apoptosi indotta da cisplatino di cellule tubulari renali di ratto in vitro attivando l'autofagia

Astratto Scopo: Un precedente rapporto mostrava che l'emodinamica estratta dal rabarbaro cinese delle erbe e dal rizoma di linfonodo gigante può migliorare la lesione delle cellule HEK293 indotta da farmaci antitumorali. In questo studio, abbiamo studiato se e come emodin potrebbe proteggere le cellule epiteliali tubulari renali dalla nefrotossicità indotta dal cisplatino in vitro.

Frequenza degli alleli del CYP2C9 nei coreani e loro effetti sulla farmacocinetica del losartan

Frequenza degli alleli del CYP2C9 nei coreani e loro effetti sulla farmacocinetica del losartan

Astratto Scopo: L'enzima CYP2C9 metabolizza numerosi farmaci clinicamente importanti. Lo scopo di questo studio è di studiare le frequenze dei genotipi del CYP2C9 e gli effetti di alleli selezionati sulla farmacocinetica del losartan in un ampio campione della popolazione coreana. metodi: Il gene CYP2C9 è stato genotipizzato in 1796 soggetti coreani sani.

Resistenza all'adiponectina e disfunzione vascolare nello stato iperlipidemico

Resistenza all'adiponectina e disfunzione vascolare nello stato iperlipidemico

Astratto L'insulina svolge un ruolo importante nella stimolazione della produzione di ossido nitrico vascolare, con benefici sia a breve termine (vasomotilità ed effetti anti-trombotici) che a lungo termine (crescita delle cellule muscolari lisce e inibizione della migrazione). La risposta vasodilatatoria compromessa all'insulina, il segno distintivo dell'insulino-resistenza vascolare (IR), ha importanti implicazioni per la fisiopatologia circolatoria.

Screening virtuale basato sul farmacoforo e approccio alla teoria funzionale della densità per identificare nuovi inibitori della butirrilcolinesterasi

Screening virtuale basato sul farmacoforo e approccio alla teoria funzionale della densità per identificare nuovi inibitori della butirrilcolinesterasi

Astratto Scopo: Identificare le caratteristiche chimiche critiche, con vincoli geometrici affidabili, che contribuiscono all'inibizione della funzione butirrilcolinesterasi (BChE). metodi: La modellizzazione del farmacoforo a base di ligando è stata utilizzata per identificare le caratteristiche chimiche critiche degli inibitori del BChE.

L'acido 2-idrossi-3-metossibenzoico attenua la reazione allergica mediata dai mastociti nei topi tramite modulazione della via di segnalazione FcεRI

L'acido 2-idrossi-3-metossibenzoico attenua la reazione allergica mediata dai mastociti nei topi tramite modulazione della via di segnalazione FcεRI

Un errore di questo articolo è stato pubblicato il 01 marzo 2017 Astratto I mastociti sono importanti cellule effettrici nelle reazioni allergiche E mediate dall'immunoglobulina (Ig) come l'asma, la dermatite atopica e la rinite. L'acido vanillico, un prodotto naturale, ha mostrato attività antiossidanti e antinfiammatorie.

Risposta trascrizionale dei biofilm di Candida albicans in seguito all'esposizione a 2-ammino-nonil-6-metossil-tetralina muriato

Risposta trascrizionale dei biofilm di Candida albicans in seguito all'esposizione a 2-ammino-nonil-6-metossil-tetralina muriato

Astratto Scopo: Per identificare i cambiamenti nel profilo di espressione genica dei biofilm di Candida albicans ( C albicans ) in seguito a esposizione a 2-amino-nonyl-6-methoxyl-tetralin muriate (10b) e chiarire il meccanismo di 10b contro i biofilm di C albicans . metodi: L'attività anti-biofilm di 10b è stata valutata mediante saggio di riduzione del tetrazolio (XTT) e il meccanismo d'azione contro i biofilm è stato studiato mediante analisi di microarray di cDNA e saggio RT-PCR in tempo reale. r

Ibrolipim aumenta l'espressione di ABCA1 / G1 dalla via di segnalazione LXRα nelle cellule di schiuma derivate dai macrofagi THP-1

Ibrolipim aumenta l'espressione di ABCA1 / G1 dalla via di segnalazione LXRα nelle cellule di schiuma derivate dai macrofagi THP-1

Astratto Scopo: Per determinare gli effetti e i potenziali meccanismi di ibrolipim sull'espressione del trasportatore di cassette A-1 (ABCA1) e del trasportatore di cassette a membrana legante ATP G-1 (ABCG1) dalle cellule di schiuma di macrofagi umani, che possono svolgere un ruolo critico nell'aterogenesi

8- (Tosylamino) chinolina inibisce l'infiammazione mediata dai macrofagi sopprimendo la segnalazione di NF-κB

8- (Tosylamino) chinolina inibisce l'infiammazione mediata dai macrofagi sopprimendo la segnalazione di NF-κB

Astratto Scopo: La risposta infiammatoria mediata dai macrofagi può contribuire allo sviluppo di cancro, diabete, aterosclerosi e shock settico. Questo studio doveva caratterizzare diversi nuovi composti per sopprimere l'infiammazione mediata dai macrofagi. metodi: Sono stati esaminati macrofagi peritoneali da topi maschi C57BL / 6 e cellule RAW264.

La shikonina induce la necroptosi delle cellule di glioma in vitro mediante la sovrapproduzione di ROS e promuove la formazione di necrosomi RIP1 / RIP3

La shikonina induce la necroptosi delle cellule di glioma in vitro mediante la sovrapproduzione di ROS e promuove la formazione di necrosomi RIP1 / RIP3

Astratto La necroptosi è un tipo di necrosi programmata regolata dal recettore che interagisce con la proteina chinasi 1 (RIP1) e RIP3. La necroptosi è accompagnata da una sovrapproduzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), ma il ruolo dei ROS nella regolazione della necroptosi rimane sfuggente.

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lattone induce l'arresto G2 / M e l'apoptosi delle cellule di glioblastoma umano in vitro

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lattone induce l'arresto G2 / M e l'apoptosi delle cellule di glioblastoma umano in vitro

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti dell'1-oxoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-lattone (OEL), un nuovo sesquiterpene di tipo eudesmane isolato dall'Ater himalaicus , sul ciclo cellulare e l'apoptosi nelle cellule di glioblastoma umano in vitro . metodi: Sono state utilizzate linee cellulari di glioblastoma maligno umano U87 e A172

Il post-condizionamento del sevoflurano protegge i cuori di ratto isolati da lesioni da ischemia-riperfusione attraverso l'attivazione della via ERK1 / 2

Il post-condizionamento del sevoflurano protegge i cuori di ratto isolati da lesioni da ischemia-riperfusione attraverso l'attivazione della via ERK1 / 2

Astratto Scopo: Per studiare il ruolo delle chinasi extracellulari regolate dal segnale (ERK) nella cardioprotezione indotta da post-condizionamento con sevoflurano in vitro . metodi: I cuori di ratto isolati sono stati sottoposti a ischemia di 30 minuti seguita da riperfusione di 120 minuti (I / R)

Blocco del recettore NMDA a riposo: una possibile riduzione della depressione

Blocco del recettore NMDA a riposo: una possibile riduzione della depressione

La depressione è una malattia comune ma grave, descritta come uno stato di umore basso o disturbo dell'umore che comporta sentimenti di tristezza che durano per due settimane o più 1 . Le persone depresse possono soffrire di uno spettro di sindromi, tra cui il cambiamento dell'abitazione o del modello del sonno, la perdita di peso drammatica, i deficit cognitivi o persino il suicidio.

La sanguinarina inibisce il miglioramento della sopravvivenza cellulare resa da Rac1b promuovendo l'apoptosi e bloccando la proliferazione

La sanguinarina inibisce il miglioramento della sopravvivenza cellulare resa da Rac1b promuovendo l'apoptosi e bloccando la proliferazione

Astratto Scopo: Small GTPase Rac1 è un membro della superfamiglia Ras, che svolge ruoli importanti nella regolazione della riorganizzazione del citoscheletro, della crescita cellulare, della proliferazione, della migrazione, ecc . Lo scopo di questo studio era di determinare come una Rac1b costitutivamente attiva regolava la proliferazione cellulare e di investigare gli effetti dell'inibitore delle sanguinarine di Rac1b.

Α2,6-iposialylation di c-Met abolisce la motilità cellulare delle cellule ST6Gal-I-knockdown HCT116

Α2,6-iposialylation di c-Met abolisce la motilità cellulare delle cellule ST6Gal-I-knockdown HCT116

Astratto Scopo: Abbiamo mirato a studiare la potenziale modifica di glicoproteina (e) di superficie precedentemente non riconosciuta mediante α2, 6-sialylation diversa dalle integrine. metodi: L'espressione di β-galattoside α2, 6-sialyltransferase (ST6Gal-I) nella linea cellulare di cancro al colon HCT116 è stata ridotta dal siRNA. Il

BF02, una proteina di fusione TNFR2 ricombinante, allevia l'artrite adiuvante regolando i linfociti T nei ratti

BF02, una proteina di fusione TNFR2 ricombinante, allevia l'artrite adiuvante regolando i linfociti T nei ratti

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti terapeutici di BF02 sull'artrite adiuvante (AA) nei ratti e gli effetti regolatori di BF02 sulla funzione dei linfociti T. metodi: I ratti SD hanno ricevuto una singola iniezione intradermica dell'emulsione adiuvante completa di Freund nel pad del metatarso posteriore destro

Caratteri biologici di [18F] O-FEt-PIB in un modello di ratto della malattia di Alzheimer mediante imaging micro-PET

Caratteri biologici di [18F] O-FEt-PIB in un modello di ratto della malattia di Alzheimer mediante imaging micro-PET

Astratto Scopo: Per valutare se il tracciante di tomografia ad emissione di positroni (PET) appena sintetizzato, [ 18 F] 2- (4 ′ - (methylamino) phenyl) -6-fluoroethoxy-benzothiazole ([ 18 F] O -FEt-PIB), potrebbe legarsi agli aggregati β-amiloidi in un modello di ratto della malattia di Alzheimer (AD) utilizzando micro-PET. M

L'attenuazione del propofol dell'ischemia renale / danno da riperfusione comporta eme ossigenasi-1

L'attenuazione del propofol dell'ischemia renale / danno da riperfusione comporta eme ossigenasi-1

Astratto Scopo: Per esaminare l'effetto protettivo del propofol nella lesione dell'ischemia / riperfusione renale (I / R) e il ruolo dell'eme ossigenasi-1 (HO-1) in questo processo. metodi: I ratti Sprague-Dawley sono stati divisi casualmente in 3 gruppi: (i) gruppo operato in modo fittizio; (ii) gruppo I / R; e (iii) gruppo propofol

L'iperoside esercita effetti antinfiammatori e antiartritici nei sinoviociti umani simil-fibroblasti stimolati da LPS in vitro e nei topi con artrite indotta da collagene

L'iperoside esercita effetti antinfiammatori e antiartritici nei sinoviociti umani simil-fibroblasti stimolati da LPS in vitro e nei topi con artrite indotta da collagene

Astratto Scopo: L'iperoside è un glicoside flavonolo che si trova principalmente nelle piante dei generi Hypericum e Crataegus , che ha mostrato attività antiossidanti, anticancro e antinfiammatorie. In questo studio, abbiamo studiato gli effetti dell'iperoside sui sinoviociti simil-fibroblasti reumatoidi umani (FLS) in vitro e sull'artrite indotta da collagene di topo (CIA) in vivo .

L'analogo del resveratrolo 3,4,4′-triidrossi-trans-stilbene induce l'apoptosi e l'autofagia nelle cellule di carcinoma polmonare umano non a piccole cellule in vitro

L'analogo del resveratrolo 3,4,4′-triidrossi-trans-stilbene induce l'apoptosi e l'autofagia nelle cellule di carcinoma polmonare umano non a piccole cellule in vitro

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti del 3, 4, 4′-triidrossi-trans-stilbene (3, 4, 4′-THS), un analogo del resveratrolo, sulle cellule umane di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) in vitro . metodi: La vitalità cellulare delle cellule NSCLC A549 è stata determinata mediante saggio MTT. L

La formula di Wenshen Zhuanggu sopprime efficacemente le metastasi ossee di carcinoma mammario in un modello di xenotrapianto di topo

La formula di Wenshen Zhuanggu sopprime efficacemente le metastasi ossee di carcinoma mammario in un modello di xenotrapianto di topo

Astratto La formula di Wenshen Zhuanggu (WSZG) è una medicina tradizionale cinese utilizzata come adiuvante per la prevenzione delle metastasi ossee nei pazienti con carcinoma mammario. In questo studio abbiamo studiato l'efficacia di WSZG nella prevenzione delle metastasi ossee e i potenziali meccanismi in un modello di xenotrapianto di topo delle metastasi ossee di carcinoma mammario.

La sovraespressione di Sirt1 protegge gli osteoblasti murini dalla lesione indotta da TNF-α in vitro sopprimendo la via di segnalazione NF-κB

La sovraespressione di Sirt1 protegge gli osteoblasti murini dalla lesione indotta da TNF-α in vitro sopprimendo la via di segnalazione NF-κB

Astratto Scopo: Sirtuin 1 (Sirt1) è l'istone / proteina deacetilasi di classe III che interferisce con la via di segnalazione di NF-κB, quindi ha una funzione antinfiammatoria. Questo studio è stato intrapreso per studiare se Sirt1 potesse proteggere gli osteoblasti dalle lesioni indotte da TNF-α in vitro . me

I polisaccaridi dell'astragalo alleviano la tossicità del glucosio e ripristinano l'omeostasi del glucosio negli stati diabetici mediante l'attivazione di AMPK

I polisaccaridi dell'astragalo alleviano la tossicità del glucosio e ripristinano l'omeostasi del glucosio negli stati diabetici mediante l'attivazione di AMPK

Astratto Scopo: Stabilire il meccanismo alla base del miglioramento della tossicità del glucosio da parte del polisaccaride Astragalus (APS), che si è verificato attraverso un percorso dipendente dalla proteina chinasi attivata da AMP (AMPK). metodi: Gli effetti in vivo e in vitro dell'APS sull'omeostasi del glucosio sono stati esaminati in un modello di ratto del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).

LY333531, un inibitore della PKCβ, attenua l'apoptosi delle cellule endoteliali glomerulari nella fase iniziale della nefropatia diabetica del topo tramite swiprosin-1

LY333531, un inibitore della PKCβ, attenua l'apoptosi delle cellule endoteliali glomerulari nella fase iniziale della nefropatia diabetica del topo tramite swiprosin-1

Astratto La lesione delle cellule endoteliali glomerulari (GEC) svolge un ruolo importante nella fase iniziale della nefropatia diabetica (DN). Precedenti studi hanno dimostrato che un inibitore della PKCβ è efficace nel trattamento del DN. Nel presente studio abbiamo esplorato ulteriormente gli effetti e i meccanismi molecolari degli inibitori della PKCβ sull'apoptosi GEC nel DN nei topi diabetici indotti dalla streptozotocina in vivo e nelle cellule endoteliali glomerulari renali umane trattate con glucosio o PMA elevate in vitro . N

Relazione inversa tra i livelli sierici di osteocalcina e la malattia del fegato grasso non alcolica nelle donne cinesi in postmenopausa con livelli normali di glucosio nel sangue

Relazione inversa tra i livelli sierici di osteocalcina e la malattia del fegato grasso non alcolica nelle donne cinesi in postmenopausa con livelli normali di glucosio nel sangue

Astratto Scopo: L'osteocalcina è coinvolta nella progressione della malattia del fegato grasso non alcolica (NAFLD) in modelli animali e umani. In questo studio abbiamo studiato la relazione tra i livelli sierici di osteocalcina e NAFLD nelle donne cinesi in postmenopausa. metodi: In questo studio trasversale sono state arruolate 733 donne in postmenopausa (fascia di età: 41-78 anni) con livelli normali di glucosio nel sangue.

Effetti inibitori dei fitochimici sulle capacità metaboliche di CYP2D6 * 1 e CYP2D6 * 10 utilizzando modelli basati su cellule in vitro

Effetti inibitori dei fitochimici sulle capacità metaboliche di CYP2D6 * 1 e CYP2D6 * 10 utilizzando modelli basati su cellule in vitro

Astratto Scopo: I prodotti a base di erbe sono stati ampiamente utilizzati e la sicurezza delle interazioni erba-farmaco ha suscitato forti preoccupazioni. Questo studio mirava a studiare gli effetti dei fitochimici sulle attività catalitiche del CYP2D6 * 1 umano e del CYP2D6 * 10 in vitro . metodi: Le cellule HepG2 sono state trasfettate stabilmente con vettori di espressione CYP2D6 * 1 e CYP2D6 * 10.

AVE8134, un nuovo potente agonista PPARα, migliora il profilo lipidico e il metabolismo del glucosio nei topi dislipidemici e nei ratti diabetici di tipo 2

AVE8134, un nuovo potente agonista PPARα, migliora il profilo lipidico e il metabolismo del glucosio nei topi dislipidemici e nei ratti diabetici di tipo 2

Astratto Scopo: AVE8134 è un potente agonista PPARα strutturalmente nuovo. Lo scopo di questo studio è di studiare l'efficacia di AVE8134 sul profilo lipidico e sul metabolismo del glucosio nei topi dislipidemici e nei ratti diabetici di tipo 2. metodi: È stato costruito un test di transattivazione PPAR Gal4 basato su cellule per testare le attività di AVE8134 in 3 diverse isoforme PPAR in vitro . Top

Il blocco della segnalazione VEGF / Caveolina-1 contribuisce alla protezione renale del fasudil nei ratti diabetici indotti da streptozotocina

Il blocco della segnalazione VEGF / Caveolina-1 contribuisce alla protezione renale del fasudil nei ratti diabetici indotti da streptozotocina

Astratto Scopo: La segnalazione RhoA / ROCK svolge un ruolo importante nella nefropatia diabetica e l'inibitore FOCKudas fasudil esercita la nefroprotezione nella nefropatia diabetica sperimentale. In questo studio abbiamo studiato i meccanismi molecolari alla base delle azioni protettive del fasudil in un modello di ratto di nefropatia diabetica

Chemochine e aterosclerosi: focus sulla via CX3CL1 / CX3CR1

Chemochine e aterosclerosi: focus sulla via CX3CL1 / CX3CR1

Astratto L'aterosclerosi è attualmente considerata una malattia infiammatoria. Molta attenzione è stata focalizzata sul ruolo potenziale dei mediatori infiammatori come marcatori prognostici / diagnostici o bersagli terapeutici della malattia cardiovascolare aterosclerotica. CX3CL1 (o fractalkine) è una chemochina strutturalmente e funzionalmente unica con un ruolo ben documentato nell'aterosclerosi. N

Miglioramento dell'assorbimento cellulare e della citotossicità delle nanoparticelle PLGA caricate con curcumina mediante coniugazione con glicoproteina anti-P in cellule tumorali resistenti ai farmaci

Miglioramento dell'assorbimento cellulare e della citotossicità delle nanoparticelle PLGA caricate con curcumina mediante coniugazione con glicoproteina anti-P in cellule tumorali resistenti ai farmaci

Astratto Scopo: Per confrontare l'attività anticancro e l'assorbimento cellulare della curcumina (Cur) erogata da sistemi mirati e non mirati di rilascio di farmaci nelle cellule tumorali cervicali multiresistenti. metodi: Il cur è stato intrappolato in nanoparticelle di poli (DL-lattide-glicolide) (PLGA) (Cur-NP) in presenza di stabilizzatore F127 pluronico modificato utilizzando la tecnica della nano-precipitazione.

Efficacia dell'arbidolo sulle infezioni letali del virus hantaan nei topi lattanti e in vitro

Efficacia dell'arbidolo sulle infezioni letali del virus hantaan nei topi lattanti e in vitro

Astratto Scopo: Arbidol è un immunomodulatore sviluppato per la prima volta in Russia. In questo studio, riportiamo l'attività antivirale di arbidol contro il virus Hantaan (HTNV) in vitro e in vivo . metodi: L'attività antivirale di arbidol in vitro è stata determinata mediante test di formazione della placca, compreso tra 0, 5 e 8 μg / mL. Per

Un ruolo delle correnti di potassio attivate da stiramento nella regolazione della contrazione della muscolatura liscia uterina

Un ruolo delle correnti di potassio attivate da stiramento nella regolazione della contrazione della muscolatura liscia uterina

Astratto I tassi di parto prematuro sono allarmanti e minacciano le società e i sistemi sanitari di tutto il mondo. Il travaglio prematuro provoca un parto prematuro in oltre il 50% dei casi. La nascita pretermine rappresenta i tre quarti della morbilità e mortalità infantile. I bambini che sopravvivono alla nascita prima di 34 settimane di gestazione spesso affrontano una disabilità per tutta la vita. I

Caratterizzazione della funzione di un anticorpo monoclonale anti-EGFR ingegnerizzato in glicro cetuximab in vitro

Caratterizzazione della funzione di un anticorpo monoclonale anti-EGFR ingegnerizzato in glicro cetuximab in vitro

Astratto Scopo: Per valutare le caratteristiche biochimiche e le attività di una forma ingegnerizzata in glicocorpo dell'anticorpo monoclonale recettore del fattore di crescita epidermico umano (EGFR mAb) cetuximab in vitro . metodi: I geni che codificano per l'enzima glicosilazione bisettrice (GnTIII) del criceto cinese e mAb anti-EGFR umano sono stati clonati e coespressi nelle cellule CH44 DG44.

I polimorfismi del gene IL-3 e CTLA4 possono influenzare la dose richiesta di tacrolimus nei pazienti sottoposti a trapianto di rene cinese

I polimorfismi del gene IL-3 e CTLA4 possono influenzare la dose richiesta di tacrolimus nei pazienti sottoposti a trapianto di rene cinese

Astratto La farmacocinetica altamente variabile e la ristretta finestra terapeutica di tacrolimus (TAC) ne hanno ostacolato l'uso clinico. I polimorfismi genetici possono contribuire alla risposta variabile, ma l'evidenza non è convincente e la spiegazione non è chiara. In questo studio abbiamo tentato di trovare fattori genetici precedentemente sconosciuti che possono influenzare i requisiti di dose TAC.

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): una medicina a base di erbe d'oro nella terapia cardiovascolare

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): una medicina a base di erbe d'oro nella terapia cardiovascolare

Astratto Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) è un'eminente erba medicinale che possiede ampie azioni protettive cardiovascolari e cerebrovascolari ed è stata utilizzata nei paesi asiatici per molti secoli. L'evidenza accumulata suggerisce che Danshen e i suoi componenti prevengono le malattie vascolari, in particolare l'aterosclerosi e le malattie cardiache, tra cui infarto del miocardio, ischemia miocardica / danno da riperfusione, aritmia, ipertrofia cardiaca e fibrosi cardiaca.

Rilevamento di metaboliti di diversi complessi metallitospermati di transizione B dopo iniezione endovenosa nei ratti

Rilevamento di metaboliti di diversi complessi metallitospermati di transizione B dopo iniezione endovenosa nei ratti

Astratto Scopo: Lithospermate B (LSB) isolato dalla medicina tradizionale cinese danshen ( Salvia miltiorrhiza ) è un efficace inibitore Na + / K + -ATasi e usato per trattare l'insufficienza cardiaca congestizia. L'inibizione dell'LSB su Na + / K + -ATPase è potenziata dalla formazione di complessi con ioni metallici di transizione.

L'inibizione degli enzimi del citocromo P450 epatico e del trasportatore di sodio / acido biliare aggrava l'epatotossicità indotta da leflunomide

L'inibizione degli enzimi del citocromo P450 epatico e del trasportatore di sodio / acido biliare aggrava l'epatotossicità indotta da leflunomide

Astratto Scopo: Leflunomide è un agente immunosoppressore commercializzato come farmaco antireumatico modificante la malattia. Ma provoca gravi effetti collaterali, tra cui epatite fatale e insufficienza epatica. In questo studio abbiamo studiato i contributi del metabolismo epatico e del trasporto della leflunomide e del suo principale metabolita teriflunomide all'epatotossicità indotta dalla leflunomide in vitro e in vivo .

La minociclina attenua il dolore del tumore osseo nei ratti inibendo NF-κB negli astrociti spinali

La minociclina attenua il dolore del tumore osseo nei ratti inibendo NF-κB negli astrociti spinali

Astratto Scopo: Per studiare i meccanismi alla base dell'effetto anti-nocicettivo della minociclina sul dolore del cancro osseo (BCP) nei ratti. metodi: Un modello di ratto di BCP è stato stabilito inoculando le cellule di carcinoma mammario Walker 256 nel canale midollare tibiale. Due settimane dopo, i ratti sono stati iniettati con minociclina (50, 100 μg, per via intratecale; o 40, 80 mg / kg, ip) due volte al giorno per 3 giorni consecutivi.

Efficacia di afatinib, un blocco irreversibile della famiglia ErbB, nel trattamento delle metastasi intracerebrali di carcinoma polmonare non a piccole cellule nei topi

Efficacia di afatinib, un blocco irreversibile della famiglia ErbB, nel trattamento delle metastasi intracerebrali di carcinoma polmonare non a piccole cellule nei topi

Astratto Al momento sono disponibili poche opzioni terapeutiche efficaci per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) con metastasi cerebrali (BM). Prove recenti mostrano che i pazienti con NSCLC con BM rispondono bene ad afatinib, ma si sa poco sui meccanismi sottostanti

LLDT-67 attenua la neurotossicità indotta da MPTP nei topi regolando l'espressione di NGF

LLDT-67 attenua la neurotossicità indotta da MPTP nei topi regolando l'espressione di NGF

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti neuroprotettivi di LLDT-67, un nuovo derivato del triptolide, nei modelli di morbo di Parkinson (PD) indotto da MPTP e in astrociti di coltura primaria, e chiarire i meccanismi dell'azione. metodi: Al fine di indurre PD, i topi C57BL / 6 sono stati iniettati MPTP (30 mg / kg, ip) quotidianamente da d 2 a d 6

La casticina, un flavonoide isolato da Vitex rotundifolia, inibisce il rilascio di prolattina in vivo e in vitro

La casticina, un flavonoide isolato da Vitex rotundifolia, inibisce il rilascio di prolattina in vivo e in vitro

Astratto Scopo: Per studiare l'attività anti-iperprolattinemia della casticina, un flavonoide isolato da Vitex rotundifolia , e chiarire il suo meccanismo molecolare. metodi: L'iperprolattinemia (MIHP) è stata indotta dalla somministrazione di metoclopramide diidrocloruro (50 mg / kg, tid, ip, per 10 d) nei ratti SD e le cellule pituitarie primarie sono state preparate dalle ghiandole pituitarie dei ratti SD.

Assunzione di sali alimentari e ictus

Assunzione di sali alimentari e ictus

L'ictus è una delle principali cause di mortalità. I fattori di rischio per l'ictus includono ipertensione, malattie coronariche, diabete e obesità 1 , in cui l'ipertensione è il principale fattore di rischio. In tutto il mondo, l'ipertensione è il principale fattore di rischio prevenibile per la morte; e provoca il 54% di colpi 2 . Men

Perdita del reticolo endoplasmatico Ca2 + omeostasi: contributo alla morte delle cellule neuronali durante l'ischemia cerebrale

Perdita del reticolo endoplasmatico Ca2 + omeostasi: contributo alla morte delle cellule neuronali durante l'ischemia cerebrale

Astratto La perdita dell'omeostasi di Ca 2+ durante l'ischemia cerebrale è un segno distintivo della morte neuronale imminente. Di conseguenza, si spendono considerevoli risorse cellulari per mantenere bassi livelli citosolici a riposo di Ca 2+ . Questi includono contributi di una serie di proteine ​​coinvolte nel sequestro e nel trasporto di Ca 2+ , molti dei quali sono espressi all'interno di organelli intracellulari, inclusi lisosomi, mitocondri e reticolo endoplasmatico (ER). Il

La modulazione farmacologica del canale Kv7 / KCNQ / M neuronale a tensione alterata altera l'eccitabilità intrinseca e le risposte sinaptiche dei neuroni piramidali nelle fette di corteccia prefrontale di ratto

La modulazione farmacologica del canale Kv7 / KCNQ / M neuronale a tensione alterata altera l'eccitabilità intrinseca e le risposte sinaptiche dei neuroni piramidali nelle fette di corteccia prefrontale di ratto

Astratto La corteccia prefrontale (PFC) critica per la cognizione superiore è implicata nelle malattie neuropsichiatriche, come il morbo di Alzheimer, la depressione e la schizofrenia. La tensione Kv7 / KCNQ / M-channel o M-current attivata dalla tensione modula l'eccitabilità neuronale che definisce il meccanismo fondamentale della funzione cerebrale.

La riduzione del Ca2 + extracellulare attenua il rilassamento endotelio-dipendente più del rilassamento indotto da nitroprusside

La riduzione del Ca2 + extracellulare attenua il rilassamento endotelio-dipendente più del rilassamento indotto da nitroprusside

Astratto Scopo: Valutare quantitativamente l'effetto di abbassare Ca 2+ esterno ([Ca 2+ ] o ) su rilassamenti sia endotelio-dipendenti che indipendenti nell'aorta di coniglio. metodi: Sono state registrate contrazioni isometriche e rilassamenti dell'aorta isolata. Nel valutare l'effetto della riduzione [Ca 2+ ] o sui rilassamenti, la normale soluzione [Ca 2+ ] o è stata sostituita con una delle soluzioni ridotte [Ca 2+ ] o per un'aorta, mentre un'aorta accoppiata è stata riempita con normale [Ca 2+ ] o soluzione.

AMPK nella salute e nelle malattie cardiovascolari

AMPK nella salute e nelle malattie cardiovascolari

Astratto La proteina chinasi attivata dall'adenosina monofosfato (AMPK), una serina / treonina chinasi e un membro della famiglia della proteina chinasi Snf1 / AMPK, è composta da tre subunità proteiche che insieme formano un enzima funzionale. L'AMPK, che è espresso in un numero di tessuti, tra cui fegato, cervello e muscolo scheletrico, è allostericamente attivato da un aumento del rapporto AMP: ATP ( cioè in un basso ATP o in stato di esaurimento energetico). L&#

WSS45, un α-D-glucano solfato, interferisce fortemente con l'infezione da virus Dengue 2 in vitro

WSS45, un α-D-glucano solfato, interferisce fortemente con l'infezione da virus Dengue 2 in vitro

Astratto Scopo: Per studiare la modalità di azione di WSS45, un derivato solfato di un α- D- glucano dal Gastrodia elata Bl, sul ciclo di moltiplicazione del virus della dengue sierotipo 2 (DV2), inclusa l'infezione iniziale e la replicazione intracellulare. metodi: La moltiplicazione del virus nelle cellule BHK è stata monitorata mediante qRT-PCR, test di riduzione della placca e citometria a flusso. L

La lidamicina mostra un citotossico molto potente per le cellule del mieloma e inibisce la crescita tumorale nei topi

La lidamicina mostra un citotossico molto potente per le cellule del mieloma e inibisce la crescita tumorale nei topi

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti della lidamicina (LDM) su una linea cellulare di mieloma di topo (SP2 / 0) e linee cellulari di mieloma multiplo umano (U266 e SKO-007) e fornire le basi per l'uso dell'LDM nella terapia del cancro. metodi: Un saggio 3- [4, 5-dimetiltiazol-2-il] 5- [3-carbossimetossifenil] -2- [4-solfofenil] 2 H- tetrazolio interno (MTS) è stato usato per determinare il grado di inibizione della crescita da parte del farmaci analizzati in questo studio.

Nuovi agenti inibiscono le cellule leucemiche umane

Nuovi agenti inibiscono le cellule leucemiche umane

Ouabain (OUA) e lo zinco piritione (PZ) sono stati dimostrati come potenziali farmaci per il trattamento della leucemia mieloide acuta (LMA). Selezionati da uno screening tra 1040 agenti farmacologici approvati dalla Food and Drug Administration, entrambi i farmaci mostrano la capacità di indurre l'apoptosi delle cellule AML in coltura, mostrando l'effetto avvelenamento sulle cellule.

Prevenzione della lesione indotta da lipopolisaccaride da acido 3,5-dicoffeoylquinic nelle cellule endoteliali

Prevenzione della lesione indotta da lipopolisaccaride da acido 3,5-dicoffeoylquinic nelle cellule endoteliali

Astratto Scopo: Per studiare l'effetto dell'acido 3, 5-dicoffeoilchinico (3, 5-diCQA) sulla lesione indotta da lipopolisaccaride (LPS) nelle cellule endoteliali microvascolari cutanee umane (HMEC-1). metodi: L'effetto antiossidante è stato rilevato utilizzando il test della malondialdeide (MDA) in un modello di microsoma di fegato di ratto di perossidazione lipidica.

Gli esosomi delle cellule staminali mesenchimali cardiache trattate con pillole di Suxiao Jiuxin riducono l'espressione UTX della demetilasi H3K27 nei cardiomiociti di topo in vitro

Gli esosomi delle cellule staminali mesenchimali cardiache trattate con pillole di Suxiao Jiuxin riducono l'espressione UTX della demetilasi H3K27 nei cardiomiociti di topo in vitro

Astratto La pillola di Suxiao Jiuxin (SJP) è una medicina tradizionale cinese per il trattamento della sindrome coronarica acuta in Cina, che contiene due componenti principali, la tetrametilpirazina (TMP) e il borneolo (BOR). Finora, tuttavia, i meccanismi molecolari alla base degli effetti benefici dell'SJP sul microambiente cardiaco sono sconosciuti.

Modulazione delle correnti KATP nei miociti ventricolari di ratto mediante ipossia e reazione redox

Modulazione delle correnti KATP nei miociti ventricolari di ratto mediante ipossia e reazione redox

Astratto Scopo: Il presente studio ha studiato i possibili meccanismi regolatori degli agenti redox e dell'ipossia sulla corrente K ATP ( I KATP ) nei miociti ventricolari di ratto acutamente isolati. metodi: Sono state utilizzate tecniche di patch-clamp a canale singolo e di cellule intere per registrare la corrente K ATP ( I KATP ) in miociti ventricolari di ratto acutamente isolati

Schisandrin B riduce la sensibilità dei mitocondri alla transizione della permeabilità indotta da ioni calcio e protegge dalla lesione da ischemia-riperfusione nei cuori di ratto

Schisandrin B riduce la sensibilità dei mitocondri alla transizione della permeabilità indotta da ioni calcio e protegge dalla lesione da ischemia-riperfusione nei cuori di ratto

Astratto Scopo: Al fine di chiarire il meccanismo molecolare alla base della cardioprotezione offerta dallo schisandrin B (Sch B), l'effetto del trattamento di Sch B sulla sensibilità dei mitocondri alla transizione di permeabilità stimolata da Ca 2+ (PT) è stato studiato nei cuori di ratto in condizioni normali e ischemia -reperfusione (IR) condizioni. r

Proprietà elettrofarmacologiche di telmisartan nel blocco dei canali di potassio hKv1.5 e HERG espresse su ovociti di Xenopus laevis

Proprietà elettrofarmacologiche di telmisartan nel blocco dei canali di potassio hKv1.5 e HERG espresse su ovociti di Xenopus laevis

Astratto Scopo: Gli obiettivi di questo studio erano di studiare l'azione inibitoria del telmisartan, un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1, sui canali hKv1.5 e del gene umano correlato all'etere-a-go-go (HERG) espresso sugli ovociti di Xenopus laevis . metodi: I canali hKv1

Il recettore nucleare orfano Nur77 è necessario per la differenziazione delle cellule di glioma C6 indotte dalla tossina del colera

Il recettore nucleare orfano Nur77 è necessario per la differenziazione delle cellule di glioma C6 indotte dalla tossina del colera

Astratto Scopo: Per studiare un possibile gene regolatore coinvolto nella differenziazione indotta dalle tossine del colera delle cellule di glioma C6 di ratto. metodi: I cambiamenti globali nel modello di espressione dell'mRNA indotti dalla tossina del colera sono stati analizzati usando il microarray di chip genico

Destrano di glicidil metacrilato composito (Dex-GMA) / nanoparticelle di gelatina per il rilascio di proteine ​​localizzate

Destrano di glicidil metacrilato composito (Dex-GMA) / nanoparticelle di gelatina per il rilascio di proteine ​​localizzate

Astratto Scopo: La consegna localizzata di fattori di crescita ha un potenziale significativo come futura strategia terapeutica nell'ingegneria dei tessuti e nella medicina rigenerativa. In questo studio è stato creato e valutato un veicolo a nanoparticelle con l'intento di fornire fattori di crescita per la rigenerazione parodontale.

Effetti dell'acido docosaesaenoico su canali K + attivati ​​da Ca2 + a grande conduttanza e canali K + dipendenti dalla tensione nelle cellule muscolari lisce dell'arteria coronarica di ratto

Effetti dell'acido docosaesaenoico su canali K + attivati ​​da Ca2 + a grande conduttanza e canali K + dipendenti dalla tensione nelle cellule muscolari lisce dell'arteria coronarica di ratto

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti dell'acido docosaesaenoico (DHA) sui canali K + (BK Ca ) attivati ​​da Ca 2+ e sui conduttori K + (K V ) a tensione elevata nelle cellule muscolari lisce (CASMC) dell'arteria coronarica del ratto. metodi: I CASMC di ratto sono stati isolati con un metodo di digestione enzimatica. Le

Inibizione dell'attività MMP-3 e invasione della linea cellulare di carcinoma mammario invasivo umano MDA-MB-231 da parte dei bioflavonoidi

Inibizione dell'attività MMP-3 e invasione della linea cellulare di carcinoma mammario invasivo umano MDA-MB-231 da parte dei bioflavonoidi

Astratto Scopo: La stromelisina 1 (matrice metalloproteinasi 3; MMP-3) è un enzima noto per essere coinvolto nell'invasione del tumore e nelle metastasi. In questo studio, i flavonoidi di frutta e verdura, come quercetina, kaempferol, genisteina, genistina e daidzeina, sono stati testati per la loro capacità di modulare la secrezione e l'attività di MMP-3 nella linea cellulare di carcinoma mammario MDA-MB-231. I

Effetto contrattile delle tachichinine sull'intestino tenue del coniglio

Effetto contrattile delle tachichinine sull'intestino tenue del coniglio

Astratto Scopo: Studiare il ruolo dei recettori della tachichinina nelle contrazioni spontanee della muscolatura liscia longitudinale e circolare dall'intestino tenue del coniglio e determinare il meccanismo d'azione della sostanza P (SP). metodi: Sono stati preparati segmenti di duodeno, digiuno e ileo di coniglio

Approfondimenti sui meccanismi molecolari del danno polmonare indotto da Thunb Polygonum multiflorum: un approccio di tossicologia dei sistemi computazionali

Approfondimenti sui meccanismi molecolari del danno polmonare indotto da Thunb Polygonum multiflorum: un approccio di tossicologia dei sistemi computazionali

Astratto È stato segnalato un numero crescente di casi di danno epatico indotto da erbe (HILI), che presentano nuove sfide cliniche. In questo studio, prendendo come esempio Polygonum multiflorum Thunb (PmT), abbiamo proposto un approccio di tossicologia dei sistemi computazionali per esplorare i meccanismi molecolari di HILI.

L'oridonina induce la traslocazione e l'apoptosi della proteina mutata NPM in NPM1c + cellule di leucemia mieloide acuta in vitro

L'oridonina induce la traslocazione e l'apoptosi della proteina mutata NPM in NPM1c + cellule di leucemia mieloide acuta in vitro

Astratto Scopo: L'accumulo citoplasmatico distorto della proteina mutante NPM (NPM1c +) è strettamente correlato alla patogenesi della leucemia. Lo scopo di questo studio era di indagare se l'oridonina, un diterpenoide isolato dalla medicina tradizionale cinese Rabdosia rubescens , fosse in grado di interferire con il traffico di proteine ​​NPM1c + e indurre l'apoptosi nelle cellule di leucemia mieloide acuta NPM1c + in vitro . met

Studio in vitro e in vivo di derivati ​​del dexibuprofene per la consegna del SNC

Studio in vitro e in vivo di derivati ​​del dexibuprofene per la consegna del SNC

Astratto Scopo: Il dexibuprofene, l'isomero S (+) dell'ibuprofene, è un agente terapeutico efficace per il trattamento dei disturbi neurodegenerativi. Tuttavia, il suo uso clinico è ostacolato da una distribuzione cerebrale limitata. Lo scopo di questo studio era di progettare e sintetizzare i profarmaci di dexibuprofene mirati al cervello e di valutare la loro efficienza di targeting cerebrale usando la biodistribuzione e l'analisi farmacocinetica.

Telmisartan protegge i neuroni centrali dall'apoptosi indotta dalla deprivazione di nutrienti in vitro attraverso l'attivazione di PPARγ e la via Akt / GSK-3β

Telmisartan protegge i neuroni centrali dall'apoptosi indotta dalla deprivazione di nutrienti in vitro attraverso l'attivazione di PPARγ e la via Akt / GSK-3β

Astratto Scopo: Per determinare se i bloccanti dei recettori dell'angiotensina II (ARB) potrebbero proteggere i neuroni centrali dall'apoptosi indotta dalla deprivazione di nutrienti in vitro e chiarire i meccanismi sottostanti. metodi: Le cellule granulari cerebellari di ratto primarie (CGC) sono state sottoposte a deprivazione di B27 (un sostituto del siero) per 24 ore per indurre neurotossicità e la vitalità cellulare è stata analizzata usando il dosaggio LDH e il test WST-1. I

Nanoparticelle di poli (lattide-glicolide) caricate con Ergosterol con attività antitumorale in vitro potenziata e biodisponibilità orale

Nanoparticelle di poli (lattide-glicolide) caricate con Ergosterol con attività antitumorale in vitro potenziata e biodisponibilità orale

Astratto Scopo: L'ergosterolo è uno sterolo vegetale con attività antitumorale e antiangiogenica, ma scarsamente solubile. In questo studio, abbiamo tentato di migliorare la sua azione antitumorale e la biodisponibilità orale mediante incapsulamento di nanoparticelle di poli (lattide-glicolide) (PLGA). m

La matrina inibisce l'adesione e la migrazione delle cellule tumorali gastriche BCG823 influenzando la struttura e la funzione della fosfoproteina stimolata dal vasodilatatore (VASP)

La matrina inibisce l'adesione e la migrazione delle cellule tumorali gastriche BCG823 influenzando la struttura e la funzione della fosfoproteina stimolata dal vasodilatatore (VASP)

Astratto Scopo: L'espressione della fosfoproteina stimolata dal vasodilatatore (VASP) è sovraregolata nei tumori umani e si correla con stadi tumorali avanzati più invasivi. Lo scopo di questo studio era di chiarire i meccanismi con cui le matrine, un alcaloide derivato dalle piante delle specie Sophora, agivano sulla proteina VASP nelle cellule tumorali gastriche umane in vitro .

OL3, un nuovo agonista TGR5 a basso assorbimento con effetti collaterali ridotti, abbassamento della glicemia attraverso due azioni sull'attivazione di TGR5 e l'inibizione di DPP-4

OL3, un nuovo agonista TGR5 a basso assorbimento con effetti collaterali ridotti, abbassamento della glicemia attraverso due azioni sull'attivazione di TGR5 e l'inibizione di DPP-4

Astratto Scopo: Gli agonisti della TGR5 stimolano il rilascio di peptide-1 (GLP-1) simile al glucagone intestinale, ma l'esposizione sistemica provoca effetti collaterali indesiderati, come il riempimento della cistifellea. Nel presente studio, linagliptin, un inibitore del DPP-4 con un grande peso molecolare e polarità, e MN6, un agonista TGR5 precedentemente descritto, sono stati collegati per produrre OL3, un nuovo agonista TGR5 a basso assorbimento con effetti collaterali ridotti e doppia funzione nel ridurre la glicemia mediante l'attivazione di TGR5 e l'inibizione del DPP-4.

L'attivazione cronica della ceramidasi neutra protegge le cellule β dall'apoptosi indotta da citochine

L'attivazione cronica della ceramidasi neutra protegge le cellule β dall'apoptosi indotta da citochine

Astratto Scopo: Per studiare l'attività e l'espressione della ceramidasi neutra (N-CDase) nella linea cellulare secernente insulina INS-1 e il suo ruolo nella risposta cellulare alle citochine. metodi: HPLC, Western blotting e PCR quantitativa in tempo reale sono stati eseguiti per rilevare l'attività e l'espressione di N-CDase nelle cellule INS-1 trattate con una miscela di citochine (5 ng / mL di interleuchina-1β, 10 ng / mL di TNF-α, e 50 ng / mL di interferone-γ). L&#

Il ginsenoside Rg1 promuove la proliferazione delle cellule stromali del midollo osseo attraverso l'attivazione della via di segnalazione mediata dal recettore degli estrogeni

Il ginsenoside Rg1 promuove la proliferazione delle cellule stromali del midollo osseo attraverso l'attivazione della via di segnalazione mediata dal recettore degli estrogeni

Astratto Scopo: Per studiare i possibili meccanismi del ginsenoside Rg1 che promuove la proliferazione delle cellule stromali del midollo osseo (BMSC). metodi: I BMSC sono stati isolati dal midollo osseo dei ratti Sprague-Dawley e mantenuti in vitro . Dopo stimolazione con 1 μmol / L di ginsenoside Rg1 per il tempo indicato, la capacità di proliferazione di BMSC è stata valutata con 3- (4, 5-dimetiltiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolio e bromuro di [3H]-timidina saggi. L

L'esposizione prenatale al lipopolisaccaride provoca un aumento della pressione sanguigna e del peso corporeo nei ratti

L'esposizione prenatale al lipopolisaccaride provoca un aumento della pressione sanguigna e del peso corporeo nei ratti

Astratto Scopo: Per studiare gli effetti dell'esposizione prenatale al lipopolisaccaride (LPS) sulla pressione sanguigna e sul peso corporeo della prole nei ratti. metodi: Sedici ratti sani e in gravidanza sono stati divisi casualmente in 2 gruppi. I ratti nel gruppo LPS sono stati iniettati per via intraperitoneale con LPS (0, 79 mg / kg) su d 8, d 10 e d 12 di gestazione

La downregulation di NF-κB può essere coinvolta nella depressione della proliferazione delle cellule tumorali mediata dalle cellule staminali mesenchimali umane

La downregulation di NF-κB può essere coinvolta nella depressione della proliferazione delle cellule tumorali mediata dalle cellule staminali mesenchimali umane

Astratto Scopo: È stato riferito che le cellule staminali sono in grado di ospitare la tumorigenesi e inibire la proliferazione delle cellule tumorali. Lo scopo del nostro studio era di dimostrare il meccanismo molecolare della proliferazione inibitoria delle cellule dell'epatoma e delle cellule del cancro al seno mediate dalle cellule staminali mesenchimali umane (hMSC).

Ruolo protettivo della segnalazione PI3-chinasi / Akt / eNOS nello stress meccanico attraverso l'inibizione della proteina chinasi p38 mitogenica attivata nel polmone del topo

Ruolo protettivo della segnalazione PI3-chinasi / Akt / eNOS nello stress meccanico attraverso l'inibizione della proteina chinasi p38 mitogenica attivata nel polmone del topo

Astratto Scopo: Per verificare l'ipotesi che la segnalazione PI3K / Akt / eNOS abbia un ruolo protettivo in un modello murino di danno polmonare associato alla ventilazione (VALI) attraverso la down-regolazione della segnalazione MAPK p38. metodi: I topi knockout maschi C57BL / J6 (wild-type, WT) o eNOS (eNOS - / - ) sono stati esposti alla ventilazione meccanica (MV) con basso (LV T , 7 mL / kg) e alto volume corrente (HV T , 20 mL / kg) per 0−4 h.

Nuovi inibitori selettivi dei derivati ​​dell'idrossixantone per la cicloossigenasi-2 umana

Nuovi inibitori selettivi dei derivati ​​dell'idrossixantone per la cicloossigenasi-2 umana

Astratto Scopo: Per selezionare gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 umana ((h) COX-2) utilizzando la simulazione molecolare. metodi: Otto derivati ​​xantonici, composti AH, sono stati impiegati dalla metodologia di ricerca basata sulla struttura. Il resveratrolo e NS-398 sono stati selezionati come composti di controllo rispettivamente per COX-1 e COX-2. I

Coinvolgimento di adrenoceptors, recettori della dopamina e recettori AMPA nell'azione antidepressiva della 7-O-etilfangchinolina nei topi

Coinvolgimento di adrenoceptors, recettori della dopamina e recettori AMPA nell'azione antidepressiva della 7-O-etilfangchinolina nei topi

Astratto Scopo: 7- O- etilfangchinolina (YH-200) è un derivato della bisbenzilisochinolina. Lo scopo di questo studio era di studiare l'azione simil-antidepressiva e i meccanismi sottostanti di YH-200 nei topi. metodi: I topi sono stati trattati con YH-200 (15, 30 e 60 mg / kg, ig) o tetrandrina (30 e 60 mg / kg, ig) prima di eseguire il test di nuoto forzato (FST), il test di sospensione della coda (TST) o aperto test sul campo (OFT).

Metrnl intestinale rilasciato nel lume intestinale funge da regolatore locale per i peptidi antimicrobici intestinali

Metrnl intestinale rilasciato nel lume intestinale funge da regolatore locale per i peptidi antimicrobici intestinali

Astratto Scopo: Metrnl è una nuova proteina secreta, ma i suoi ruoli fisiologici rimangono sfuggenti. In questo studio, abbiamo studiato il modello di espressione dei tessuti di Metrnl nell'uomo ed esplorato il suo possibile ruolo fisiologico nei tessuti con livelli più espressi. metodi: Un microarray di tessuti umani contenente 19 tipi di tessuti da 69 donatori è stato utilizzato per esaminare il modello di espressione dei tessuti di Metrnl, e il modello di espressione è stato ulteriormente verificato nei tessuti umani e di topo freschi. So

4′-cloro-3,5-diidrossistilbene, un derivato del resveratrolo, induce la morte delle cellule tumorali polmonari

4′-cloro-3,5-diidrossistilbene, un derivato del resveratrolo, induce la morte delle cellule tumorali polmonari

Astratto Scopo: Per esaminare l'effetto antitumorale del 4′-cloro-3, 5-diidrossistilbene, un derivato del resveratrolo, sulle cellule di adenocarcinoma polmonare A549. metodi: L'IC 50 citotossico è stato determinato dal conteggio diretto delle cellule. Citometria a flusso, colorazione monodansilcadaverina (MDC), trasfezione, Western blot e un test di attività proteasoma sono stati usati per studiare il meccanismo cellulare del 4′-cloro-3, 5-diidrossistilbene. Un m

Il precondizionamento ipossico attenua l'apoptosi indotta da ipossia / riossigenazione nelle cellule staminali mesenchimali

Il precondizionamento ipossico attenua l'apoptosi indotta da ipossia / riossigenazione nelle cellule staminali mesenchimali

Astratto Scopo: Le cellule staminali mesenchimali (MSC) sono un candidato promettente per le terapie di sostituzione cardiaca. Tuttavia, la maggior parte delle MSC trapiantate si perde facilmente dopo il trapianto a causa della scarsa afflusso di sangue, ischemia-riperfusione e fattori infiammatori. Abbiamo mirato a studiare gli effetti del precondizionamento dell'ipossia (HPC) sull'apoptosi dell'MSC indotta da ipossia / riossigenazione

I bruschi cambiamenti nell'espressione di FKBP12.6 e SERCA2a contribuiscono al verificarsi improvviso della fibrillazione ventricolare alla riperfusione e sono prevenuti dalla CPU86017

I bruschi cambiamenti nell'espressione di FKBP12.6 e SERCA2a contribuiscono al verificarsi improvviso della fibrillazione ventricolare alla riperfusione e sono prevenuti dalla CPU86017

Astratto Scopo: Il verificarsi di fibrillazione ventricolare (VF) dipende dal deterioramento della canalopatia nel miocardio. È interessante studiare i cambiamenti molecolari in relazione alla comparsa improvvisa di VF sulla riperfusione. Abbiamo mirato a studiare se i cambiamenti nell'espressione di FKBP12.

Le tirosine solfatate 27 e 29 nel terminale N del CXCR3 umano partecipano al legame nativo IP-10

Le tirosine solfatate 27 e 29 nel terminale N del CXCR3 umano partecipano al legame nativo IP-10

Astratto Scopo: Il CXCR3 umano, un segmento di sette transmembrane (7TMS), è espresso principalmente nelle risposte mediate da Th1. La proteina 10 inducibile dall'interferone-γ (IP-10) è un ligando importante per CXCR3. La loro interazione è fondamentale per la migrazione e l'attivazione dei leucociti. La

L'angiotensina II regola l'asse LARG / RhoA / MYPT1 nella muscolatura liscia vascolare del ratto in vitro

L'angiotensina II regola l'asse LARG / RhoA / MYPT1 nella muscolatura liscia vascolare del ratto in vitro

Astratto Scopo: Identificare una proteina chiave che lega la proteina G monomerica RhoA e attiva l'asse RhoA / Rho chinasi / MYPT1 nelle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC) sulla stimolazione dell'angiotensina II (Ang II). metodi: Le VSMC coltivate primariamente dai ratti Sprague-Dawley sono state trasfettate con siRNA contro RhoGEF (LARG) associato alla leucemia e quindi trattate con Ang II, losartan, PD123319 o Val 5 -Ang II

Il prodotto naturale Aristolactam AIIIa come nuovo ligando destinato al dominio polo-box della chinasi 1 polo-like inibisce potentemente la proliferazione delle cellule tumorali

Il prodotto naturale Aristolactam AIIIa come nuovo ligando destinato al dominio polo-box della chinasi 1 polo-like inibisce potentemente la proliferazione delle cellule tumorali

Astratto Scopo: Per cercare nuovi inibitori della chinasi 1 simile a polo umana (Plk1), che svolge ruoli importanti in vari aspetti della progressione mitotica e si ritiene che sia un promettente bersaglio di farmaci anticancro, e indagare ulteriormente il potenziale meccanismo di inibizione dei composti attivi contro Plk1, sviluppando così potenti composti di piombo antitumorale.

Un nuovo inibitore GSK-3β YQ138 previene le lesioni neuronali indotte dal glutammato e dall'ischemia cerebrale attraverso l'attivazione della via di segnalazione Nrf2

Un nuovo inibitore GSK-3β YQ138 previene le lesioni neuronali indotte dal glutammato e dall'ischemia cerebrale attraverso l'attivazione della via di segnalazione Nrf2

Astratto Scopo: Per scoprire composti neuroprotettivi e caratterizzare il composto attivo scoperto YQ138 come un nuovo inibitore GSK-3β. metodi: Le cellule granulari cerebellari di ratto primarie (CGC) sono state trattate con glutammato e la vitalità cellulare è stata analizzata con dosaggio MTT, che è stato utilizzato come modello in vitro per lo screening dei composti neuroprotettivi. Il

Il blocco dell'utilizzo del glucosio induce il passaggio dalla senescenza all'apoptosi in cellule di carcinoma polmonare umano trattato con acido pseudolarico B in vitro

Il blocco dell'utilizzo del glucosio induce il passaggio dalla senescenza all'apoptosi in cellule di carcinoma polmonare umano trattato con acido pseudolarico B in vitro

Astratto L'acido pseudolarico B (PAB), un acido diterpenico isolato dalla corteccia della radice di Pseudolarix kaempferi Gordon, esercita effetti antitumorali in diverse linee cellulari tumorali. Il nostro precedente studio ha dimostrato che la PAB ha indotto principalmente la senescenza attraverso l'attivazione di p53-p21 piuttosto che l'apoptosi nella soppressione della crescita del carcinoma polmonare umano A549 (tipo selvaggio p53)

La chinasi della catena leggera della miosina è responsabile dell'elevata capacità proliferativa delle cellule del cancro al seno attraverso l'apoptosi che coinvolge la via p38

La chinasi della catena leggera della miosina è responsabile dell'elevata capacità proliferativa delle cellule del cancro al seno attraverso l'apoptosi che coinvolge la via p38

Astratto Scopo: Per studiare se la chinasi a catena leggera di miosina (MLCK) ha contribuito all'elevata capacità proliferativa delle cellule tumorali al seno. metodi: È stata determinata la formazione di colonie di agar morbido sulle linee cellulari MCF-7 e LM-MCF-7. I cicli cellulari di MCF-7 e LM-MCF-7 sono stati rilevati mediante analisi della citometria a flusso.